DMXAA / cantidad: 5 mg

Vadimezan, ASA404, ligando STING murino

DMXAA (también conocido como Vadimezan o ASA404) se identificó inicialmente como un potente agente disruptor vascular tumoral en ratones.
La actividad antitumoral de DMXAA se ha relacionado con su capacidad para inducir una variedad de citocinas y quimiocinas, incluidas TNF-α, IP-10, IL-6 y RANTES  [1] .

DMXAA también es un potente inductor de IFN-β  [1,2] . A pesar de la promesa preclínica significativa, DMXAA fracasó en los ensayos clínicos en humanos. Estudios recientes han demostrado que DMXAA se dirige a la vía STING  [3] , y esto de manera específica en ratones; DMXAA no tiene efecto sobre STING humano  [4,5] . Se identificó una mutación de punto único (S162A) ubicada dentro del sitio de unión de dinucleótidos cíclicos de STING humano que lo hace sensible a DMXAA  [6] .

Referencias:

1. Jassar AS. et al., 2005. La activación de macrófagos asociados a tumores por el agente disruptor vascular ácido 5,6-dimetilxantenona-4-acético induce una respuesta inmunitaria antitumoral eficaz mediada por células T CD8+ en modelos murinos de cáncer de pulmón y mesotelioma. Cáncer Res. 65(24):11752-61.
2. Roberts ZJ. et al., 2007. El agente quimioterapéutico DMXAA activa potente y específicamente el eje de señalización TBK1-IRF-3. J Exp Med. 204(7):1559-69.
3. Prantner D. et al., 2012. El ácido 5,6-dimetilxantenona-4-acético (DMXAA) activa el estimulador de las vías inmunitarias innatas dependientes del gen del interferón (STING) y está regulado por el potencial de la membrana mitocondrial. J Biol Chem. 287(47):39776-88.
4. Conlon J. et al., 2013. STING de ratón, pero no de humano, se une y emite señales en respuesta al agente disruptor vascular ácido 5,6-dimetilxantenona-4-acético. J Immunol. 190(10):5216-25.
5. Kim S. et al., 2013. Los flavonoides anticancerígenos son agonistas de STING selectivos para ratones. ACS Chem Biol. 8(7): 1396-1401.
6. Che X. et al., 2017. Las mutaciones individuales reforman la red de correlación estructural del complejo DMXAA-STING humano. J Phys Chem B. 2017 9 de marzo; 121 (9): 2073-2082.

Especificaciones

Descripción: ligando STING de ratón

Sinónimo: ácido 5,6-dimetilxantenona-4-acético

Número CAS: 117570-53-3

Fórmula: C ₁₇ H ₁₄ O ₄

Peso molecular: 282,29

Pureza: ≥ 97% por UHPLC

Solubilidad: 10 mg/ml en DMSO

Control de calidad:

·       La actividad biológica se ha evaluado midiendo la inducción de la vía del interferón en ensayos celulares.

·       La ausencia de endotoxinas y otros contaminantes bacterianos se ha verificado utilizando células HEK-Blue™ TLR4 y HEK-Blue™ TLR2 .

Contenido

·       5 mg de DMXAA

DMXAA se envía a temperatura ambiente

Almacenado a -20°C.

El producto se esteriliza por filtración antes de la liofilización.

ver: Invivogen